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發(fā)布時(shí)間:2021-08-04 11:06  
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在手性藥l物未被人們認(rèn)識(shí)以前,二十世紀(jì)六十年代的“反應(yīng)停(Thalidomide)悲劇”就是一個(gè)突出的例子。當(dāng)時(shí)歐洲一些醫(yī)生曾給孕婦服用沒(méi)有經(jīng)過(guò)拆分的消旋體藥l物(由一對(duì)等量對(duì)映異構(gòu)體分子組成)對(duì)作為鎮(zhèn)l痛藥或止l咳藥,很多孕婦服用后,生出了無(wú)頭或缺腿的先天畸形兒。僅僅四年時(shí)間,導(dǎo)致世界范圍內(nèi)誕生了1.2萬(wàn)多名畸形的“海豹嬰兒”。這就是被稱為“反應(yīng)?!钡膽K劇。后來(lái)經(jīng)過(guò)德國(guó)波恩大學(xué)研究人員發(fā)現(xiàn),反應(yīng)停的R-構(gòu)型的單一對(duì)映體有鎮(zhèn)靜作用,而S-構(gòu)型對(duì)胚胎有嚴(yán)重的致畸作用。慘痛的教訓(xùn)使人們認(rèn)識(shí)到,手性藥l物必須對(duì)它的兩個(gè)異構(gòu)體進(jìn)行分別考察,都要經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的生物活性和毒性試驗(yàn),以避免其中所含的另一種手性分子對(duì)人體的危害,慎重對(duì)待一些藥l物的另一對(duì)映異構(gòu)體。所以手性拆分技術(shù)越來(lái)越多用于手性藥l物開發(fā)和生產(chǎn)。
世界上可以掌握纖維素和直鏈淀粉的涂覆或偶聯(lián)技術(shù)制備出手性色譜填料的公司屈指可數(shù),但能大規(guī)模生產(chǎn)大孔硅膠的公司全世界不到4家,而能大規(guī)模生產(chǎn)直鏈淀粉的公司更是鳳毛麟角。納微是一個(gè)專業(yè)做微球的公司,制備出能滿足手性色譜填料的大孔球形硅膠并不是那么難,但直鏈淀粉生產(chǎn)技術(shù)完全超出納微的研究領(lǐng)域,因此納微要突破直接淀粉生產(chǎn)技術(shù),其難度是可以想象。為了解決直鏈淀粉生產(chǎn)技術(shù)問(wèn)題,納微一開始是希望與科研院所及專業(yè)淀粉公司合作,但合作伙伴后都沒(méi)有堅(jiān)持到成功。為了解決直鏈淀粉供應(yīng)問(wèn)題,納微不得不自己組建團(tuán)隊(duì)邊學(xué)邊做,經(jīng)過(guò)多年的努力和堅(jiān)持,納微成功突破直鏈淀粉生產(chǎn)技術(shù)難題并實(shí)現(xiàn)規(guī)?;a(chǎn)。從專業(yè)來(lái)說(shuō),納微科技團(tuán)隊(duì)對(duì)直鏈淀粉知識(shí)的理解遠(yuǎn)遠(yuǎn)不如國(guó)內(nèi)外的,但后能實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化,的是保持著耐心和恒心。直鏈淀粉的生產(chǎn)問(wèn)題解決之后,納微接著又解決了涂覆工藝技術(shù)問(wèn)題,后生產(chǎn)出系列UniChiral?手性色譜填料及產(chǎn)品,其分離性能達(dá)到國(guó)外公司同類材料的水平,而且由于納微科技自主研發(fā)生產(chǎn)的基球粒徑均勻,孔徑分布窄,使得納微科技生產(chǎn)的手性色譜填料具有更高柱效,更低的柱壓,和更長(zhǎng)的壽命。
納微突破手性色譜填料的生產(chǎn)技術(shù)這一難題,可以說(shuō)明耐心和堅(jiān)持的重要性,只要有足夠的付出和努力,足夠的堅(jiān)持,即使一開始看去遙不可及的目標(biāo)也總有一天可以完成。納微就是憑借這種堅(jiān)韌不拔的精神突破了單分散硅膠色譜填料精準(zhǔn)制造的世界難題,解決了直鏈淀粉供應(yīng)問(wèn)題,并解決了涂覆工藝問(wèn)題,后生產(chǎn)出的手性色譜填料。目前納微不僅可以提供系列手性色譜填料,而且可以為手性分離純化方面為客戶提供分離純化整體解決方案,具備生產(chǎn)毫克級(jí)到到公斤級(jí)甚至百公斤級(jí)的手性原料拆分能力。
首先讓我們看一下我們化學(xué)家是如何做的?對(duì)于一個(gè)微觀分子世界,化學(xué)家就是上帝之手,現(xiàn)代科學(xué)發(fā)展到足可以讓化學(xué)家設(shè)計(jì)和創(chuàng)造很多結(jié)構(gòu)復(fù)雜的分子,只不過(guò)化學(xué)家在創(chuàng)造這些分子時(shí)往往沒(méi)有上帝之手的靈巧和能力,化學(xué)家創(chuàng)造的分子會(huì)經(jīng)常同時(shí)形成一對(duì)有互為鏡像關(guān)系(對(duì)映體)的分子。這種對(duì)映體分子就象左右手關(guān)系一樣,左手的鏡像就是右手,但左右手永遠(yuǎn)無(wú)法重疊,因此這種對(duì)映體分子也就叫手性分子。
一方面化學(xué)家在不斷學(xué)習(xí)上帝之手希望在創(chuàng)造分子時(shí)只做成一種構(gòu)像的分子而不希望有另外一種構(gòu)象分子的存在。雖然這一對(duì)對(duì)映體的分子所有物理化學(xué)性能都一樣,但當(dāng)這一對(duì)分子與具有手性結(jié)構(gòu)的生命體結(jié)合時(shí),可能只有一種構(gòu)象的分子在起作用,另外一種構(gòu)象的分子卻沒(méi)有作用甚至起反作用。就像有一些手性藥l物分子,其中只有一種構(gòu)象分子可以治l病,另外一種不僅不能治l病而且可能致病。20世紀(jì)50至60年代初的“海豹嬰兒”事件,就是因?yàn)樵袐D在懷孕期間因服用“反應(yīng)?!倍鴮?dǎo)致的慘痛教訓(xùn),因其藥l物中“反應(yīng)?!钡囊环N構(gòu)象具有鎮(zhèn)靜作用,而另外一種構(gòu)象對(duì)胚胎有很強(qiáng)的致畸作用。