在手性藥l物未被人們認(rèn)識以前，二十世紀(jì)六十年代的“反應(yīng)停（Thalidomide）悲劇”就是一個突出的例子。當(dāng)時歐洲一些醫(yī)生曾給孕婦服用沒有經(jīng)過拆分的消旋體藥l物（由一對等量對映異構(gòu)體分子組成）對作為鎮(zhèn)l痛藥或止l咳藥，很多孕婦服用后，生出了無頭或缺腿的先天畸形兒。僅僅四年時間，導(dǎo)致世界范圍內(nèi)誕生了1.2萬多名畸形的“海豹嬰兒”。這就是被稱為“反應(yīng)?！钡膽K劇。后來經(jīng)過德國波恩大學(xué)研究人員發(fā)現(xiàn)，反應(yīng)停的R-構(gòu)型的單一對映體有鎮(zhèn)靜作用，而S-構(gòu)型對胚胎有嚴(yán)重的致畸作用。慘痛的教訓(xùn)使人們認(rèn)識到，手性藥l物必須對它的兩個異構(gòu)體進(jìn)行分別考察，都要經(jīng)過嚴(yán)格的生物活性和毒性試驗，以避免其中所含的另一種手性分子對人體的危害，慎重對待一些藥l物的另一對映異構(gòu)體。所以手性拆分技術(shù)越來越多用于手性藥l物開發(fā)和生產(chǎn)。

自然界生物體本身具有手性環(huán)境，因此對手性藥l物的不同對映異構(gòu)體，會顯示出不同的療l效。美國食品與藥品管理局（FDA）早在1992年就明確規(guī)定：對含有手性因素的藥l物傾向于開發(fā)單一的對映體產(chǎn)品；對于外消旋的藥l物（一對等量對映異構(gòu)體組成），則要求提供立體異構(gòu)體的詳細(xì)生物活性和毒理學(xué)研究數(shù)據(jù)。近二三十年，世界上手性藥l物的銷售以及占據(jù)藥l物總數(shù)的比例也呈逐年上升趨勢。手性化合物既可以通過不對稱合成來獲得，也可以通過天然手性化合物的提取，還可以通過手性拆分獲得單一對映體。

突破手性色譜填料的制造壁壘，不僅要解決大孔硅膠基球生產(chǎn)問題，還要解決纖維素和直鏈淀粉生產(chǎn)及其衍生化工藝問題；有了硅膠基球及手性材料后，還要解決涂覆和偶聯(lián)工藝問題。纖維素和淀粉通常是極為常見而豐富的物質(zhì)，但能夠滿足手性色譜填料制備要求的纖維素和淀粉卻極難獲得，尤其是直鏈淀粉。全世界上只有日本的一家公司可以買到，但其價格超乎一般人的想象，每公斤直鏈淀粉的價格高達(dá)60萬人l民幣。為了開發(fā)手性色譜填料，我們在項目開發(fā)期間以這種天價買了日本的直鏈淀粉，遺憾的是即使用這么昂貴的直鏈淀粉，做出的手性色譜填料，其性能還是達(dá)不到日本公司的水平，因此好的東西即使我們花天價也不一定能買到。

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一個有效的手性色譜填料應(yīng)當(dāng)具有能夠快速分離對映體，測定對映體的純度，盡可能適應(yīng)多種類型的對映體的分離；應(yīng)當(dāng)具有較高的對映體分離選擇性和柱容量。目前手性色譜填料主要是在多孔二氧化硅基球上涂覆或鍵合帶有手性結(jié)構(gòu)的生物材料如功能化纖維素，直鏈淀粉，大環(huán)萬l古霉l素，環(huán)糊精等生物物質(zhì)制備的。所有這些手性材料中，纖維素和直鏈淀粉型色譜填料使用很為普遍。手性化合物的色譜分離技術(shù)已被廣泛地用于手性分子的分離和檢測。

為了達(dá)到手性異構(gòu)體拆分的目的，涂覆或鍵合后的纖維素和直鏈淀粉必須保持手性結(jié)構(gòu)環(huán)境，使得對映異構(gòu)體間呈現(xiàn)物理特征的差異。纖維素和直鏈淀粉手性結(jié)構(gòu)容易在涂覆或鍵合過程中受到破壞，因此制備手性色譜填料不僅對硅膠要求高，對涂覆或鍵合工藝要求也高，還對纖維素和直鏈淀粉的本身的結(jié)構(gòu)、分子量、及衍生功能基團(tuán)都有極高的要求，因此手性色譜填料的制備技術(shù)壁壘極高。