氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)由對硝基苯基、丙二醇和二氯乙酰胺三部分組成、其中分子中還含有氯原子。大家都知道，氯霉素是由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌產(chǎn)生的抗生素，而且除對病毒外的一切細(xì)菌均有效。因此，總結(jié)出氯霉素是由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌產(chǎn)生的酰胺醇類抑菌性廣譜抗生素。而氯霉素中最主要的抗菌活性主要與丙二醇有關(guān)。氯霉素類抗生素可作用于細(xì)菌核糖核蛋白體50S亞基，而阻擾蛋白質(zhì)的合成。

氯霉素的化學(xué)名稱為：（1R,2R）-N-[α-(羥基甲基)-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺，2,2-Dichloro-N-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-(4-nitrophenyl)ethyl]acetamide 。氯霉素分子中有兩個手型碳原子，有四個旋光異構(gòu)體，化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

上面四個異構(gòu)體中僅1R,2R(-)(D(-)蘇型）有抗菌活性，為臨床使用的氯霉素，東康源目前生產(chǎn)的氯霉素正是這種。

氯霉素是屬于有機化學(xué)合成藥，是由基本有機化工原料經(jīng)一系列有機化學(xué)反應(yīng)制得的藥物。以往的氯霉素合成路線具有步驟較多，收率較低等缺陷，世界各國對氯霉素的生產(chǎn)方法進(jìn)行過大量的研究,歸納起來有以下幾種：

1)對硝基苯乙酮法;(2)苯乙烯法;(3)肉桂醇法;(4)對硝基肉桂醇法;(5)對硝基苯甲醛法。我國采用對硝基苯乙酮法,該法由乙苯經(jīng)硝化;氧化;溴化;成鹽;水解;乙?；?加成;還原;分解;分拆;二氯乙酰化而得氯霉素。

2)詳細(xì)步驟：合成以對硝基苯乙酮為原料，溴化生成對硝基-α-溴代苯乙酮，與環(huán)六亞甲基四胺成鹽后，以鹽酸水解得對硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽，用醋酐乙酰化，再與甲醛縮合，羥甲基化得對硝基-α-乙酰氨基-β-羥基苯丙酮，以異丙醇鋁還原得（±）蘇阿糖型-1-對硝基苯基-2-乙酰氨基丙二醇，鹽酸水解脫去乙?；?，以堿中和得（±）蘇阿糖型-1-對硝基苯基-2-氨基丙二醇（氨基物），用誘導(dǎo)結(jié)晶法進(jìn)行拆分，得D（-）-蘇阿糖型氨基物，最后進(jìn)行二氯乙?；吹?。

目前東康源技術(shù)人員已研究出最新、最有發(fā)展前途的一條氯霉素合成路線，設(shè)計思路主要是采用對硝基苯甲醛與乙醛縮合經(jīng)對硝基肉桂醇的合成路線。

此方法涉及的基本工藝流程主要分為四個階段：對硝基肉桂醛的制備、對硝基肉桂醇的制備和萃取分離、L-酒石酸的拆分以及氯霉素的二氯乙?；磻?yīng)。

具體步驟如下：首先，在稀氫氧化鈉溶液中，由苯甲醛和乙醛縮合制備肉桂醛。然后，將硼氫化鉀或硼氫化鈉溶于堿性的乙醇或甲醇溶液中，攪拌制得硼氫化鉀或硼氫化鈉的乙醇或甲醇溶液，然后滴加肉桂醛，反應(yīng)完全后再加丙酮分解過的硼氫化鉀或硼氫化鈉，調(diào)節(jié)PH，升溫回收，然后降溫得出肉桂醇粗品，分離提純得到肉桂醇的純品。接著，利用形成非對映拆分法得到左旋體和右旋體。

最后，將甲醇置于反應(yīng)罐內(nèi)，加入二氯乙酸甲酯，在攪拌下加入左旋“氨基醇”，反應(yīng)一小時。加入活性碳脫色，過濾，在攪拌下往濾液中加入蒸餾水，使氯霉素析出。冷至7℃過濾、洗滌、干燥，便得到氯霉素純品。

本工藝過程中的重點和特點主要在于：肉桂醇的質(zhì)量收率、“氨基醇”的拆分工藝，例如：“氨基醇”鹽酸鹽及其游離體的配比，外消旋“氨基醇”與單旋體的配比和“氨基醇”總量在溶液中的濃度都會影響“氨基醇”的拆分。另外，氯霉素的制備過程中，水分、配比、DL-蘇型-1-對硝基苯基2-氨基-1,3-丙二醇質(zhì)量對反應(yīng)的影響也及其重要。

綜上所述，本工藝主要包括：液體混合反應(yīng)、對硝基肉桂醇順反異構(gòu)體的分離，多種旋光異構(gòu)的氯霉素拆分，脫色后干燥幾點重要單元操作。

東康源運用此種生產(chǎn)工藝步驟簡單，并且個步驟收率高，相比往年生產(chǎn)情況，產(chǎn)量大大增加。